倍林達(dá)的主要成份為替格瑞洛。倍林達(dá)為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,倍林達(dá)與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑合用好嗎?
倍林達(dá)是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。倍林達(dá)及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號(hào)傳導(dǎo)和血小板活化。倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。倍林達(dá)單次口服安慰劑、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林達(dá)的Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)、大鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。倍林達(dá)的活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗(yàn)與小鼠淋巴瘤試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
倍林達(dá)在一項(xiàng)6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,倍林達(dá)對(duì)以20μMADP作為血小板聚集激動(dòng)劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。倍林達(dá)的負(fù)荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對(duì)IPA起始作用進(jìn)行了評(píng)價(jià)。倍林達(dá)所有時(shí)間點(diǎn)的IPA均較高。倍林達(dá)約在2小時(shí)時(shí),達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時(shí)。
不建議倍林達(dá)與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥,因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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