倍林達(dá)為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。倍林達(dá)的主要成份為替格瑞洛。那么,倍林達(dá)避免與哪些藥物合用呢?
倍林達(dá)在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,倍林達(dá)對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。倍林達(dá)的負(fù)荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價。倍林達(dá)所有時間點的IPA均較高。倍林達(dá)約在2小時時,達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。
倍林達(dá)是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。倍林達(dá)及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導(dǎo)和血小板活化。倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。倍林達(dá)單次口服安慰劑、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林達(dá)的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。倍林達(dá)的活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結(jié)果均為陰性。
倍林達(dá)應(yīng)避免與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋),因為合并用藥可能會使替格瑞洛的暴露顯著增加。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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