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強化新策略:底物選擇性 COX-2 抑制

2015-04-22 來源:健客網(wǎng)社區(qū)  標(biāo)簽: 掌上醫(yī)生 喝茶減肥 一天瘦一斤 安全減肥 cps聯(lián)盟 美容護(hù)膚
摘要:美國學(xué)者在 Cell發(fā)表綜述,回顧了環(huán)氧化酶 -2(COX-2)介導(dǎo) eCB 氧化,阻斷其對受體作用的研究證據(jù),并介紹了 SSCIs 的研發(fā)歷程、分子作用機制,以及體內(nèi)研究的療效。

  SSCIs可以預(yù)防COX-2導(dǎo)致的eCB失活,并且不會影響從花生四烯酸(AA)到前列腺素(PG)生成過程。而PG如何通過受體發(fā)揮生物學(xué)作用是非常關(guān)鍵的問題,它將提示如何對一個全新的內(nèi)源性生物活性脂質(zhì)信號系統(tǒng)網(wǎng)絡(luò)進(jìn)行適當(dāng)?shù)乃幚韺W(xué)改進(jìn),即可達(dá)到抑制COX-2并拮抗此類相關(guān)受體的效果。

  對該系統(tǒng)的調(diào)控,還可能有助于神經(jīng)精神癥狀、疼痛和代謝紊亂的治療。

  COX-2在中樞和外周對eCB代謝調(diào)節(jié)的新機制令人關(guān)注,提示在典型的FAAH和MAGL途徑之外,還有COX-2介導(dǎo)的第3種eCB代謝機制。SSCIs對強化eCB信號提供了一種全新的藥理策略,創(chuàng)造更多治療機會,此類化合物的優(yōu)化藥理學(xué)特性決定了其最終必將在臨床得到廣泛應(yīng)用。

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