安內真適用于慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛??蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗心絞痛藥物合用。那么,安內真的藥物過量是怎樣呢?
安內真的血漿清除率為雙相性,終末消除半衰期約為35~50小時。安內真連續(xù)每日給藥7~8天后,安內真的血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)。安內真在血液動力學的研究中,動物或人體應用治療劑量范圍內的氨氯地平,即便是在人體中與β受體阻滯劑聯(lián)合應用,也均沒有出現(xiàn)負性肌力作用。安內真在正常健康人及代償良好的心衰患者中使用其他具有顯著的負性肌力作用的藥物也有相似的發(fā)現(xiàn)。
安內真的藥代動力學不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應接受常規(guī)初始劑量治療。安內真的活體動物實驗和臨床實驗中,安內真不影響竇房結或房室傳導功能。安內真對慢性穩(wěn)定性心絞痛患者,靜脈給藥10mg,A-H、H-V傳導以及起搏后竇房結恢復時間并沒有顯著性的改變。
安內真通過肝臟被廣泛(約90%)代謝為無活性的代謝產物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經(jīng)尿液排出,安內真的體外研究表明,安內真在高血壓患者中,血漿蛋白結合率約為93%。安內真給予口服治療劑量后,6~12小時血藥濃度達至高峰,安內真的絕對生物利用度約為64~90%,安內真的生物利用度不受攝入食物的影響。
安內真的藥物過量:嚴重過量可能導致外周血管過度擴張伴有顯著的低血壓以及反射性心動過速。人體研究中,本品有意過量應用的資料有限。分別給予小鼠和大鼠等價于40mg氨氯地平/kg和100mg氨氯地平/kg的馬來酸氨氯地平單次口服劑量可導致死亡。給予犬等價于氨氯地平4mg/kg的馬來酸氨氯地平(根據(jù)mg/m[sup]2[/sup]換算,為人類最大推薦劑量的至少11倍)單次口服劑量引起明顯的周圍血管擴張和低血壓。
如果有超大量服藥,應積極進行心肺監(jiān)測。頻繁的血壓測量十分必要。如果發(fā)生低血壓,應提供心血管支持治療,包括將四肢抬高以及準確補液。如果應用這些保守治療,低血壓仍然不緩解,可考慮給予血管收縮劑(如:苯腎上腺素),注意循環(huán)液體量和尿量。由于本品與血漿蛋白結合率高,所以透析治療是無益的。
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(實習編緝:李華藝)
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