特羅凱的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學(xué)名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,特羅凱的胃腸道異常有哪些呢?肺癌會(huì)出現(xiàn)胸痛嗎?
特羅凱能抑制與表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)相關(guān)的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶的磷酸化。特羅凱對(duì)其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。特羅凱的EGFR表達(dá)于正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的表面。特羅凱在一系列體外實(shí)驗(yàn)(細(xì)菌突變、人淋巴細(xì)胞染色體畸變和哺乳細(xì)胞突變)和體內(nèi)小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)中分析了厄洛替尼的遺傳毒性,結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有遺傳毒性。
特羅凱的臨床抗腫瘤作用機(jī)理尚未完全明確。特羅凱在臨床前研究中沒(méi)有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。特羅凱在基因毒性研究中,鹽酸厄洛替尼片既無(wú)遺傳毒性,也無(wú)致畸變作用。特羅凱已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(zhǎng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。特羅凱不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。
特羅凱為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識(shí),另一面空白。特羅凱可試用于兩個(gè)或兩個(gè)以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌的三線治療。特羅凱是基于前述國(guó)外一項(xiàng)Ⅲ期臨床研究結(jié)果得出。特羅凱對(duì)于中國(guó)人非小細(xì)胞肺癌二線治療的療效尚待進(jìn)一步臨床研究證實(shí)。兩個(gè)多中心安慰劑對(duì)照隨機(jī)的Ⅲ期試驗(yàn)中一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者,結(jié)果顯示在鉑類(lèi)為基礎(chǔ)的化療(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)同時(shí)服用厄洛替尼無(wú)臨床受益,因此不推薦用于上述情況的一線治療。
特羅凱的胃腸道異常:在NSCLC試驗(yàn)和胰腺癌的聯(lián)合用藥試驗(yàn)中報(bào)道了常見(jiàn)的消化道出血,一些與同時(shí)服用華法令或者非甾體類(lèi)抗炎藥物有關(guān)。這些報(bào)道包括消化器官潰瘍出血(胃炎、胃與十二指腸潰瘍)、咯血、便血、黑糞癥以及可能的結(jié)腸炎出血
以胸痛為首發(fā)癥狀者約占25%。常表現(xiàn)為胸部不規(guī)則的隱痛或鈍痛。大多數(shù)情況下,周?chē)头伟┣址副趯有啬せ蛐乇?,可引起尖銳而斷續(xù)的胸膜性疼痛,若繼續(xù)發(fā)展,則演變?yōu)楹愣ǖ你@痛。難以定位的輕度的胸部不適有時(shí)與中央型肺癌侵犯縱隔或累及血管、支氣管周?chē)窠?jīng)有關(guān),而惡性胸腔積液患者有25%訴胸部鈍痛。持續(xù)尖銳劇烈、不易為藥物所控制的胸痛,則常提示已有廣泛的胸膜或胸壁侵犯。肩部或胸背部持續(xù)性疼痛提示肺葉內(nèi)側(cè)近縱隔部位有腫瘤外侵可能。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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