非布司他片(風(fēng)定寧)適用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長期治療，不推薦用于無臨床癥狀高尿酸血癥。本品禁用于正在接受硫唑嘌呤、巰嘌呤治療的患者。

那么，非布司他片能用于痛風(fēng)，毒性怎么樣？

痛風(fēng)是由單鈉尿酸鹽（MSU）沉積所致的晶體相關(guān)性關(guān)節(jié)病，與嘌呤代謝紊亂和（或）尿酸排泄減少所致的高尿酸血癥直接相關(guān)，特指急性特征性關(guān)節(jié)炎和慢性痛風(fēng)石疾病，主要包括急性發(fā)作性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)石形成、痛風(fēng)石性慢性關(guān)節(jié)炎、尿酸鹽腎病和尿酸性尿路結(jié)石，重者可出現(xiàn)關(guān)節(jié)殘疾和腎功能不全。痛風(fēng)常伴腹型肥胖、高脂血癥、高血壓、2型糖尿病及心血管病等表現(xiàn)。

非布司他片(風(fēng)定寧)的主要活性成份為非布司他。非布司他為2-芳基噻唑衍生物，是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑，通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他常規(guī)治療濃度下不會抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。

非布司他片(風(fēng)定寧)用于痛風(fēng)患者高尿酸血癥的長期治療，推薦劑量為40mg或80mg，每日一次。開始應(yīng)用本品治療后，可觀察到痛風(fēng)發(fā)作增加。這是由于變化的血清尿酸水平減少導(dǎo)致沉積的尿酸鹽活動引起的。為預(yù)防給藥本品時發(fā)生痛風(fēng)發(fā)作，推薦同時給藥非甾體抗炎藥或秋水仙堿。

非布司他片的毒理研究：

重復(fù)給藥毒性：在12個月Beagle犬毒性試驗中，劑量為15mg/kg劑量時（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的4倍）在腎臟中有黃嘌呤結(jié)晶沉淀及結(jié)石。類似的情況也出現(xiàn)在大鼠6個月試驗中，在48mg/kg（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍）劑量時有黃嘌呤結(jié)晶沉淀。

遺傳毒性：非布司他在有或無代謝活化時，CHL細胞染色體畸變試驗結(jié)果陽性。非布司他Ames試驗、人外周血淋巴細胞染色體畸變試驗、L5178Y小鼠淋巴瘤細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗、大鼠程序外DNA合成試驗、大鼠骨髓細胞微核試驗結(jié)果均為陰性。

生殖毒性：非布司他經(jīng)口給藥劑量達48mg/kg/d（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量的35倍）時，對雄雌大鼠生育力和生殖行為未見明顯影響。

妊娠大鼠與家兔器官形成期經(jīng)口給予非布司他劑量達到48mg/kg（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量40-51倍），未見致畸作用。妊娠大鼠圍產(chǎn)期經(jīng)口給予48mg/kg（約為人用劑量80mg/d時血漿暴露量40-51倍），可見幼仔出生死亡率增加、體重降低。

致癌性：F344大鼠和B6C3F1小鼠為期兩年的致癌試驗中，雄性大鼠和雌性小鼠分別在劑量為24mg/kg（約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的25倍）和18.75mg/kg（約為人用劑量80mg/d時的血漿暴露量的12.5倍）時可見移行細胞乳頭狀瘤和膀胱癌。膀胱癌是腎臟和膀胱結(jié)石所繼發(fā)的。

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（實習(xí)編輯：楊春鳳）