雷米普利片是一個前體藥物，主要成份是雷米普利?；瘜W(xué)名稱：(2s，3as，6as)-1-{(s)-2-{[(s)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]氨基}丙酰基}-八氫環(huán)戊并[b]吡咯-2-羧酸。那么，寒冷刺激會導(dǎo)致心梗嗎？雷米普利片的藥代動力學(xué)是什么呢？

突然的寒冷刺激可能誘發(fā)急性心肌梗死。因此，冠心病患者要十分注意防寒保暖，冬春寒冷季節(jié)是急性心肌梗死發(fā)病較高的原因之一。

雷米普利片用于高血壓開始時2.5mgqd，根據(jù)病人的反應(yīng)，如有必要，間隔2－3周后將藥量加倍。一般維持量為2.5-5mg，最大量為10mg/日，腎功能不全的病人（肌酐清除率為50-20ml/分）：最初用量通常為1.25mgqd，最大量為5mg/日。充血性心力衰竭最初藥量為1.25mgqd。根據(jù)病人的反應(yīng)，可間隔1－2周后將藥量加倍，如果每日需服2.5mg或更大劑量，可分2次服用。最大量為10mg/日。心肌梗塞后最初用量為2.5mgbid。如果病人耐受不了這一初始劑量，可先服1.25mg，bid，連服2日。最大用量為10mg/日。

雷米普利片用于心梗禁忌是對雷米普利及其賦形劑過敏的患者，有血管神經(jīng)性水腫病史的患者，雙側(cè)腎動脈狹窄或單腎且伴腎動脈狹窄患者，血流減低性左心室流入流出障礙患者，低血壓或循環(huán)狀況不穩(wěn)定的患者，使用高流量膜透析的患者，使用硫酸葡聚糖進行分離性輸血的患者，妊娠及哺乳婦女。

雷米普利片的藥代動力學(xué)是口服給藥后能被迅速地從胃腸道吸收，在1小時之內(nèi)即可達到血漿峰濃度。其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉的峰值血漿濃度出現(xiàn)在用藥后的2-4小時以內(nèi)。雷米普利拉的血漿峰濃度以多相方式下降。如雷米普利5-10mg每日1次給藥，經(jīng)數(shù)日后雷米普利拉的有效半衰期是13-17小時；以較低的劑量(雷米普利1.25-2.5mg)給藥時，有效半衰期明顯延長。這種差異與極低血漿濃度時觀察到的雷米普利拉的濃度時間曲線的長終末相有關(guān)。這一終末相不依賴于藥物劑量，提示同雷米普利拉結(jié)合的酶的作用是可飽和的。雷米普利常用劑量，每日1次給藥，大約在4天后可達到雷米普利拉的穩(wěn)態(tài)血漿濃度。雷米普利幾乎能被完全地代謝，其代謝產(chǎn)物主要從腎臟排泄(大約60%從尿中排泄，40%從糞便排泄)。除其活性代謝產(chǎn)物—雷米普利拉以外，其它沒有活性的代謝產(chǎn)物包括二酮哌嗪酯、二酮哌嗪酸及其耦合物。

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（實習(xí)編緝：梁勁）