阿戈美拉汀片口服后吸收快速且良好(≥80%)。絕對生物利用度低(口服治療劑量<5%),個體間差異較大。治療成人抑郁癥。那么,阿戈美拉汀片的藥理作用是有哪些呢?
阿戈美拉汀片的主要成份是阿戈美拉汀?;瘜W名:N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺。分子式:C15H17NO2。分子量:243.3。
阿戈美拉汀片的藥理作用是:
1.阿戈美拉汀是一種褪黑素受體激動劑和5-HT2C受體拮抗劑。動物研究結(jié)果顯示,阿戈美拉汀能校正晝夜節(jié)律紊亂動物模型的晝夜節(jié)律,使節(jié)律得以重建。阿戈美拉汀在多種抑郁癥動物模型中顯示出抗抑郁作用。
2.阿戈美拉汀能特異性地增加前額皮質(zhì)去甲腎上腺素和多巴胺的釋放,細胞外五羥色胺水平未見明顯影響。受體結(jié)合試驗結(jié)果顯示,阿戈美拉汀對單胺再攝無明顯影響,對α、β腎上腺素受體、組胺受體、膽堿能受體、多巴胺受體以及苯二氮卓類受體無明顯親和力。
3.人體研究中,阿戈美拉汀對睡眠具有正向的時相調(diào)整作用,誘導睡眠時相提前,降低體溫,引發(fā)類褪黑素作用。
阿戈美拉汀片主要經(jīng)細胞色素P4501A2(CYPIA2)(90%)和CYP2C9/19(10%)代謝。與這些酶有相互作用的藥物可能會降低或提高阿戈美拉汀的生物利用度。伏氟沙明是強效CYPIA2和中度CYP2C9抑制劑,可明顯抑制阿戈美拉汀的代謝,使阿戈美拉汀的暴露量增高60倍(范圍12-412)。因此,本品禁止與強效CYPIA2抑制(如:伏氟沙明、環(huán)丙沙星)聯(lián)合使用。
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(實習編緝:梁勁)
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