氯沙坦鉀片(科素亞),口服吸收良好,經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物。那么,氯沙坦鉀片的藥理毒理是怎樣?有效用于高血壓嗎?
氯沙坦鉀片的藥理毒理是:
血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要活性物質,為強效的血管收縮劑,在高血壓的病理生理過程中起主要作用。血管緊張素II在多種組織內與AT1受體結合(如血管平滑肌、腎上腺、腎臟和心臟),產生包括血管收縮和醛固酮釋放在內的多種重要的生物學效應。
同時,它還能夠刺激平滑肌細胞增殖。已證實另一種血管緊張素II受體亞型為AT2,但它對于心血管系統(tǒng)功能穩(wěn)態(tài)的作用尚不明確。
氯沙坦為合成的、強效口服活性藥物。結合試驗和藥理學生物檢測證明它能與AT1受體選擇性結合。體內外研究表明:氯沙坦及其具有藥理活性的羧酸代謝產物(E?3174)可以阻斷任何來源或任何途徑合成的血管緊張素II所產生的相應的生理作用。與其他肽類的血管緊張素II拮抗劑相比,氯沙坦無激動作用。
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(實習編輯:李嘉穎)
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