替比夫定片的主要成份是替比夫定，是健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動力學相似。那么，替比夫定片的藥理作用是有怎樣呢？

替比夫定片用于有病毒復制證據(jù)以及有血清轉氨酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。

替比夫定片的哺乳期婦女用藥是有可以億泌到大鼠的乳汁中，但未對替比夫定對孕婦和HBV母嬰傳播的影響進行研究;目前尚不知道替比夫定是否會分泌到人的乳汁，所以哺乳期婦女使用本品應避免授乳。

替比夫定片的藥理作用是：

1.作用機制：替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒（HBV）DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物--腺苷，腺苷的細胞內半衰期為14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷競爭，從而抑制HBVDNA多聚酶的活性；通過整和到HBVDNA中造成乙肝病毒（HBV）DNA鏈延長終止，從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時抑制乙肝病毒（HBV）DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時不會抑制人體細胞DNA多聚酶，濃度<=10μM時未觀察到明顯的細胞線粒體毒性。

2.抗病毒作用：在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細胞中和HBV病毒表達的人類肝細胞株2.2.15中觀察替比夫定的抗病毒作用，結果為：替比夫定抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）在兩類細胞系統(tǒng)中為0.2μM左右。在細胞培養(yǎng)中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷類HIV逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM)，但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。

替比夫定片的不良反應是臨床研究經(jīng)驗：已在42,000多例患者中對氯吡格雷的安全性進行了評價，其中9000例患者治療不少于1年。在CAPRIE，CURE，CLARITY和COMMIT中觀察到的臨床相關不良反應將在以下進行討論。在CAPRIE研究中，與阿司匹林325mg／日相比，氯吡格雷75mg／日的耐受性較好。在該研究中，氯吡格雷的總體耐受性與阿司匹林相似，與年齡、性別及種族無關。出血性疾患：在CAPRI[研究，接受氯毗格雷或阿司匹林治療的患者，出血事件的總體發(fā)生率均為9．3％。氯吡格雷、阿司匹林所致嚴重出血事件。

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（實習編緝：陳志方）