依托度酸片的主要成份為依托度酸?;瘜W名為:(±;)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。那么,服用依托度酸片會出現(xiàn)其酚類代謝產物嗎?
依托度酸片單劑給藥200~600mg,依托度酸片在80±30分鐘內其平均血漿峰值濃度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范圍內。依托度酸片為非甾體抗炎藥。依托度酸片具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。依托度酸片作用機理可能是通過阻斷環(huán)氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。
依托度酸片平均血漿清除率為47(±16)ml/h/kg,依托度酸片的消除半衰期(t1/2)為7.3(±4.0)小時。依托度酸片經肝臟代謝,16%的給藥劑量經糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量,依托度酸片在推薦劑量下個體間血藥濃度的差異顯著,依托度酸片尤其在有胃腸道病變或服用影響GI吸收、蛋白結合率、損害肝腎功能的藥物者。
依托度酸片為橙色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依托度酸片用以緩解下列疾病的癥狀和體征。骨關節(jié)炎(退行性關節(jié)病變);類風濕關節(jié)炎;疼痛癥狀。依托度酸片可用于以上疾病急性發(fā)作的治療,也可用于以上疾病的長期治療。
依托度酸片口服給藥吸收良好,沒有明顯的首過效應,全身生物利用度達80%或以上。依托度酸片每12小時給藥在600mg以內時,血藥濃度-時間曲線下面積與給藥劑量成正比關系。依托度酸片99%以上的依托度酸與血漿蛋白結合,游離部分少于1%。
服用依托度酸片患者尿中會出現(xiàn)其酚類代謝產物,因此測定尿膽紅素可以出現(xiàn)假陽性反應。用快速診斷學方法在一部分服用依托度酸的病人中發(fā)現(xiàn)其尿酮體出現(xiàn)假陽性反應。這一現(xiàn)象與其他臨床情況無相關性,也與給藥劑量無關。
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(實習編緝:邵澤妹)
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