恩替卡韋膠囊的內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。恩替卡韋膠囊的主要成分為恩替卡韋。那么,恩替卡韋膠囊的分布怎樣呢?
恩替卡韋膠囊的代謝和清除:給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量Ⅱ期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。
恩替卡韋膠囊的內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。恩替卡韋膠囊適用于病毒復(fù)制活躍,血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋膠囊為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋膠囊對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋膠囊能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋膠囊中的三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋膠囊通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)。恩替卡韋膠囊的體外試驗(yàn)表明,恩替卡韋膠囊比其他核苷類似物更有效。
恩替卡韋膠囊的動(dòng)物模型和人體臨床研究結(jié)果顯示,恩替卡韋膠囊具有極強(qiáng)的抑制乙型肝炎病毒復(fù)制,降低血清病毒DNA水平的作用,恩替卡韋膠囊對(duì)耐拉米夫定的突變病毒株仍然有效,且未見明顯的不良反應(yīng)和線粒體毒性。恩替卡韋膠囊的健康人群口服用藥后,恩替卡韋膠囊被迅速吸收,恩替卡韋膠囊0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。
恩替卡韋膠囊的分布:藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,其表現(xiàn)分布容積超過全身液體量,這說明本品廣泛分布于各組織。體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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