恩甘定的主要成分為恩替卡韋。化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,服用恩甘定過量會怎樣呢?
恩甘定對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。恩甘定在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,恩甘定抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩甘定對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩甘定與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,恩甘定不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。
恩甘定為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色小丸。恩甘定適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩甘定通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩甘定中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動;前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。恩甘定為鳥嘌呤核苷類似物,恩甘定對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩甘定能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。
恩甘定的藥物過量:目前尚無使用本品過量的相關報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后,未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過量,須監(jiān)測患者的毒性指標,必要時進行標準支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后,4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
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(實習編緝:邵澤妹)
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