使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,如配配伍禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么, 氨磺必利片 的藥代動(dòng)力學(xué)是如何的?
在人體中,氨磺必利有兩個(gè)吸收峰:第一個(gè)吸收峰到達(dá)較快,于服藥后1小時(shí)到達(dá),第二個(gè)吸收峰于服藥后3至4小時(shí)到達(dá)。服藥50mg后,相對(duì)兩個(gè)吸收峰的血藥濃度分別為393和544ng/ml。分布容積為5.8l/kg。血漿蛋白結(jié)合率低(16%),在與蛋白結(jié)合方面無藥物相互作用。絕對(duì)生物利用度為48%。
氨磺必利代謝較少:可檢測(cè)到兩個(gè)無活性的代謝物,占排泄物的4%。重復(fù)給藥,氨磺必利在體內(nèi)不蓄積,各藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不改變??诜胨テ诩s為12小時(shí)。
氨磺必利多以原形從尿中排泄。經(jīng)靜脈注射給藥,50%藥物以原形從尿中排泄,大部分是在服藥后24小時(shí)內(nèi)(尿中排泄量的90%)。腎臟清除率約為330ml/min。高糖飲食可明顯降低氨磺必利的AUC,Tmax和Cmax值,高脂飲食不改變這些參數(shù)。在治療期間,這些參數(shù)的改變所產(chǎn)生的影響還不清楚。
肝功能不全:由于氨磺必利的代謝量很小,所以對(duì)于肝功能不全的病人不需調(diào)整劑量。
腎功能不全:雖然總清除率降低2.5到3倍,但對(duì)于腎功能不全的病人,消除半衰期并不改變。對(duì)于患有輕度腎功能不全的病人,氨磺必利的AUC提高一倍,對(duì)于患有中度腎功能不全的病人,氨磺必利的AUC可提高約10倍。我們現(xiàn)有的數(shù)據(jù)僅限于此,對(duì)于高于50mg以上劑量的研究還沒有相關(guān)的數(shù)據(jù)。氨磺必利極少能通過透析排除。
老年患者:藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)顯示,對(duì)于年齡高于65歲的老年人,單次給藥50mg,其Cmax,T1/2和AUC的值可升高10-30%。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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