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塞來昔布膠囊的藥理毒理是怎樣子的呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/1/25 12:12:18
    導讀:本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,如配配伍禁忌,藥物過量,藥理作用等等,那么, 塞來昔布膠囊 的藥理毒理是怎樣子的呢?

作用機理:本品是非甾體類抗炎藥,動物模型中觀察到其有抗炎、鎮(zhèn)痛和退熱的作用。本品的作用機理是通過抑制環(huán)氧化酶-2(COX-2)來抑制前列腺素生成。且在人體治療濃度下,本品對同工酶—環(huán)氧化酶-1(COX-1)沒有抑制作用。在動物結腸腫瘤模型中塞來昔布減緩了腫瘤的發(fā)生和進展。

臨床藥理:

血小板:在健康志愿者的臨床試驗中,本品單劑量最高達800mg和多劑量600mg每日兩次,最長達7天(高于推薦的治療劑量),對血小板聚集的減少或出血時間的延長沒有影響。因為沒有對血小板的作用,本品不能作為阿司匹林的替代品用于預防心血管疾病。本品對血小板是否有任何作用可能增加與本品有關的嚴重心血管血栓性不良事件風險,尚不清楚。

液體儲留:通過在腎髓質亨利氏袢的升襻、以及可能的遠端腎單位其他段增加重吸收,抑制PGE2合成可能導致水鈉潴留。在集合管中,PGE2通過抵消抗利尿激素的作用抑制水的重吸收。

致癌作用,誘導突變,生殖損害:塞來昔布在大鼠口服劑量高達200mg/kg(雄性)和10mg/kg(雌性)時(按曲線下面積AUC0-24計,暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次的2-4倍相當),或在小鼠口服劑量高達25mg/kg(雄性)和50mg/kg(雌性)時(按AUC0-24計,暴露劑量與臨床劑量約200mg每日兩次相當)服用兩年,未發(fā)現有致癌作用。

塞來昔布在中華倉鼠卵巢(CHO)細胞中進行的艾姆斯(Ames)實驗和突變實驗中,未見有誘導突變的作用。在CHO細胞中進行的染色體畸變實驗和在大鼠體內骨髓中進行的微核實驗中,未見有基因突變的作用。

塞來昔布在口服劑量高達600mg/kg/日時,對雄性和雌性大鼠的生殖功能沒有損害(按AUC0-24計,暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的11倍相當)。

方舟健客溫馨提醒:使用任何一種藥品之前一定要清楚該藥品的注意事項,這樣就可以方便您更了解該藥品了!如果您需要購買本品里可以咨詢我們的在線客服或者撥打電話熱線:400-086-5111進行咨詢選購。

(實習編輯:李建雄)

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