枸地氯雷他定片的性狀是淺藍色圓形薄膜衣片,有壓痕。主要成份是地氯雷他定。那么,枸地氯雷他定片的藥理作用是有哪些呢?
枸地氯雷他定片的功能主治用于快速緩解過敏性鼻炎的相關癥狀,如打噴嚏、流涕和鼻癢;鼻粘膜充血/鼻塞;以及眼癢、流淚和充血;腭癢及咳嗽。本品還用于緩解慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關癥狀如瘙癢,并可減少蕁麻疹的數(shù)量及大小。
枸地氯雷他定片的藥理作用是枸地氯雷他定在體內轉化為地氯雷他定發(fā)揮作用。
地氯雷他定為非鎮(zhèn)靜性的長效三環(huán)類抗組胺藥,為氯雷他定的活性代謝物,可通過選擇性地拮抗外周H1受體,緩解季節(jié)性過敏性鼻炎或慢性特發(fā)性蕁麻疹的相關癥狀。另外,體外研究結果,地氯雷他定可抑制組胺從人肥大細胞釋放。動物研究顯示,地氯雷他定不易通過血腦屏障。
枸地氯雷他定片口服后30分鐘可測得其血漿濃度,吸收較好,約3小時后達到血藥峰濃度,終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期(約27小時)及每日一次的服藥次數(shù)一致。地氯雷他定的生物利用度在5mg-20mg范圍內與劑量成正比。地氯雷他定可與血漿蛋白中等程度結合(83%-87%)。每日一次服用地氯雷他定(5mg-20mg)14天,未見有臨床相關意義的藥物蓄積。尚未確立地氯雷他定代謝對酶的依賴性,因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內試驗表明,這些酶在地氯雷他定的代謝中并不重要。
枸地氯雷他定片的禁忌是對本品活性成分或輔料過敏者禁用。
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(實習編緝:陳志方)
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