阿替洛爾片主要用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死,也可用于心律失常、甲狀腺機能亢進、嗜鉻細胞瘤。主要成份是阿替洛爾。那么,阿替洛爾片的藥理作用是有哪些呢?
阿替洛爾片為白色片或糖衣片,除去糖衣后顯白色。
阿替洛爾片的藥理作用為選擇性β1腎上腺素受體阻滯劑,不具有膜穩(wěn)定作用和內(nèi)源性擬交感活性。但不抑制異丙腎上腺素的支氣管擴張作用。其降血壓與減少心肌耗氧量的機制與普奈洛爾相同。大規(guī)模臨床試驗證實,阿替洛爾可減少急性心肌梗死0~7天的死亡率。治療劑量對心肌收縮力無明顯抑制。
阿替洛爾片的孕婦用藥是可通過胎盤屏障并出現(xiàn)在臍帶血液中,缺乏頭3個月使用本藥的研究,不除外胎兒受損的可能。妊娠婦女較長時間服用本藥,與胎兒宮內(nèi)生長遲緩有關(guān)。
阿替洛爾片的藥代動力學(xué)是口服吸收很快,但不完全,口服吸收50%,于2~4小時達峰濃度,口服后作用持續(xù)時間較長,可達24小時,廣泛分布于各組織,小量可通過血-腦脊液屏障。健康人的分布容積約50~75L。血藥半衰期為6~7小時,主要以原形自尿排出,腎功能受損時半衰期延長,可在體內(nèi)蓄積,血液透析時可予清除。本品脂溶性低,對腦部組織的滲透很低,而血漿蛋白結(jié)合率極低(6~16%)。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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