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金戈的注意事項有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/15 3:23:34
    導讀:金戈的細胞色素P450同功酶3A4的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。

金戈為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結晶粉末。主要成分為枸櫞酸西地那非。那么,金戈的注意事項有哪些呢?

金戈的細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。金戈及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約為4小時。金戈對勃起反應的作用,金戈對器質性或心理性勃起功能障礙患者進行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經(jīng)硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現(xiàn):服用金戈后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。

金戈大多數(shù)試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。金戈對經(jīng)硬度計測量發(fā)現(xiàn),勃起反應一般隨金戈劑量和血漿濃度的增加而增強。金戈一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示,藥效可持續(xù)至4小時,但反應較2小時時弱。金戈口服后吸收迅速,金戈的絕對生物利用度約為40%。金戈藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。金戈的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質與西地那非近似。

金戈的注意事項:西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用,可從給藥開始持續(xù)到整個6小時的觀察期內(nèi)。所以,在任何情況下,聯(lián)合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。以下患者慎用西地那非:陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏病),易引起陰莖異常勃起的疾?。ㄈ珑牋罴毎载氀?、多發(fā)性骨髓瘤、白血?。F渌委煵鸸δ苷系K的方法與本品合用的安全性和有效性尚未研究,不推薦聯(lián)合使用。在已有心血管危險因素存在時,用藥后性活動有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如出現(xiàn)心絞痛、頭暈、惡心等癥狀,須終止性活動。國外批準本品上市后,有少量勃起時間延長(超過4小時)和異常勃起(痛性勃起超過6小時)的報告。如持續(xù)勃起超過4小時,患者應立即就診。如異常勃起未得到即刻處理,陰莖組織將可能受到損害并可能導致永久性勃起功能喪失。西地那非對性傳播疾病無保護作用。

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(實習編緝:葉鎧)

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