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鹽酸美金剛片的注意事項會有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/3 17:34:43
    導讀:鹽酸美金剛片在人體內的主要代謝產物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質異構體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。

鹽酸美金剛片的主要成份為鹽酸美金剛。鹽酸美金剛片為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。那么,鹽酸美金剛片的注意事項會有什么呢?

鹽酸美金剛片的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3-8小時,鹽酸美金剛片的食物不影響美金剛的吸收。鹽酸美金剛片在10-40mg劑量范圍內的藥代動力學呈線性。鹽酸美金剛片的血漿蛋白結合率為45%。鹽酸美金剛片在人體內,約80%以原形存在。鹽酸美金剛片在人體內的主要代謝產物為N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛和6-羥基美金剛的同質異構體混合物以及1-亞硝基-3,5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產物都不具有NMDA拮抗活性。鹽酸美金剛片在離體實驗中未發(fā)現(xiàn)本品經細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。

鹽酸美金剛片在一項口服14+C-美金剛的研究中,鹽酸美金剛片平均84%在20天內排出體外,鹽酸美金剛片99%以上經腎臟排泄。鹽酸美金剛片的消除半衰期(t1/2)為60-100小時。鹽酸美金剛片在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],鹽酸美金剛片其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實現(xiàn)的。

鹽酸美金剛片的注意事項:腎功能損害患者對于輕度腎功能不全(肌酐清除率50~80ml/分鐘)患者,無需調整劑量。對于中度腎功能不全(肌酐清除率30~49ml/分鐘)的患者,美金剛的劑量應減至每日10mg;如果治療開始至少7天后,患者可以很好耐受,可以根據(jù)標準劑量調整方案將服用劑量增加至20mg/日。對于嚴重腎功能不全患者(肌酐清除率5~29ml/分鐘),美金剛的劑量應為每日10mg。肝功能損害患者:目前尚無美金剛應用于肝功能損害患者的資料。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質的患者應用美金剛時應慎重。尿液pH值升高的患者服用本品時必須進行密切監(jiān)測。心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應用美金剛的資料有限,因此這些患者服用本品時應密切觀察。中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會導致駕駛和機械操作能力的損害,而且本品可能改變患者的反應能力,因此服用本品的患者在駕車或操作機械時要特別小心。

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(實習編緝:張桂平)

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