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奧卡西平片的藥代動力學如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/7 15:43:25
    導讀:奧卡西平片在用降低血鈉水平的藥物治療的同時又使用本品治療的病人,也應進行血清鈉的監(jiān)測。那么,奧卡西平片的藥代動力學如何?

奧卡西平片治療時,如果出現低鈉血癥的臨床表現,就應該考慮測定血清鈉水平。那么,奧卡西平片的藥代動力學如何?下面讓小編為你介紹吧。

奧卡西平片的藥代動力學是:

吸收:奧卡西平在服用后,迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時間為4.5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。

分布:MHD表面分布容積為49升,大約40%的MHD與血清蛋白結合,特別是白蛋白。在有效的治療范圍內,這種結合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。在人體進行的一項物質平衡研究中,奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產物也很快地被消除。一天兩次服用奧卡西平,MHD能夠在2-3天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時,MHD的藥代動力學是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時,其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關系。

代謝:肝臟中細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉化為MHD,該物質是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質,MHD進一步通過與葡萄糖醛酸結合而代謝。另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。

消除:奧卡西平主要以代謝物的形式通過腎臟排出。95%以上的藥物通過代謝產物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸結合形式為49%,MHD原形為27%;無活性的DHD約占3%,奧卡西平的其它結合物約占13%。

不少網上藥店都有奧卡西平片,消費者購買的時候一定要看清網站是否安全正規(guī),其生產衛(wèi)生許可,產品批號等,謹防上當受騙。更多正規(guī)低價藥品購買,可以考慮健客藥店。如需幫助請聯系藥店客服或者撥打熱線電話:400-086-5111,健客藥店讓您享受全新的購買體驗。

(實習編輯:盧錦銳)

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