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克拉霉素膠囊(君力克)的藥代動力學是什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/12/15 8:39:30
    導讀:克拉霉素膠囊(君力克)適用于克拉霉素敏感菌所引起鼻咽感染;下呼吸道感染;皮膚軟組織感染;急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。

克拉霉素膠囊(君力克)的主要成分為克拉霉素。它為膠囊劑,內容物為白色或類白色顆粒。那么,克拉霉素膠囊(君力克)的藥代動力學是什么呢?

【藥代動力學】

口服后經胃腸道迅速吸收,生物利用度為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。體內分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝產物是具有大環(huán)內酯類活性作用的羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3~4小時,其代謝物為5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為4.5~4.8小時,其代謝物為6.9~8.7小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。

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方舟健客祝您健康!

(實習編輯:林炳揚)

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