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雙氯芬酸鈉滴眼液的藥代動力學是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/10/22 11:03:45
    導讀:臨床研究顯示,0.1%雙氯芬酸鈉治療白內障術后炎癥,可降低前房的閃輝和細胞數;應用于角膜放射狀切開術或激光屈光角膜切削術的病人,能緩解術后疼痛和畏光,優(yōu)于安慰劑。

雙氯芬酸鈉滴眼液用于準分子激光角膜切削術后止痛及消炎;春季結膜炎、季節(jié)過敏性結膜炎等過敏性眼病。那么,雙氯芬酸鈉滴眼液的藥代動力學是怎樣?

雙氯芬酸鈉滴眼液能促進花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。動物實驗證實,前列腺素是引起眼內炎癥的介質之一,能導致血-房水屏障崩潰、血管擴張、血管通透性增加、白細胞趨化、非膽堿能機制性瞳孔縮小等。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和消炎痛等。

雙氯芬酸鈉滴眼液對機械、化學、生物等刺激引起的血-房水屏障崩潰有較強的抑制作用。臨床研究顯示,0.1%雙氯芬酸鈉治療白內障術后炎癥,可降低前房的閃輝和細胞數;應用于角膜放射狀切開術或激光屈光角膜切削術的病人,能緩解術后疼痛和畏光,優(yōu)于安慰劑。

雙氯芬酸鈉滴眼液的藥代動力學:給人0.1%雙氯芬酸鈉50?l滴眼后,10分鐘在房水中即可檢測到藥物,2.4小時達到高峰值,為82ng/ml;濃度保持在20ng/ml以上的持續(xù)時間超過4個小時,而維持在3~16ng/ml水平可超過24小時;房水平均藥物滯留時間為7.4小時。如果一次滴眼多滴,房水藥物水平將增加,達峰時間可提前至1小時左右。給人兩眼同時滴0.1%雙氯芬酸鈉各二滴后,4個小時內未檢測到血漿內藥物(最低檢測限為10ng/ml),表明藥物滴眼后的全身吸收是非常有限的。

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(實習編緝:鐘麗冰)

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