普瑞巴林在使用第一周就緩解了每個參加試驗患者的精神和身體焦慮癥狀。在其中一個先導試驗中，抗抑郁藥文拉法新(venlafaxine)作為對照藥物。與之相比普瑞巴林改善精神和軀體焦慮癥狀顯著快，文拉法新沒能在第一周就改善患者焦慮癥狀。那么普瑞巴林膠囊的使用說明書是什么呢？

【藥品名稱】

普瑞巴林膠囊

拼音全碼：PuRuiBaLinJiaoNang(LeRuiKa)

【主要成份】普瑞巴林化學名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子式：C8H17NO2分子量：159.23

【性狀】本品為硬膠囊、內容物為白色至類白色粉末

【簡介/商品功效】1、廣泛性焦慮障礙；2、糖尿病性外周神經??；3、皰疹后神經痛；4、纖維肌痛綜合征；5、癲癇的輔助治療。

【用法用量】本品可與食物同時服用，也可單獨服用。本品推薦劑量為每次75或150mg，每日2次；或者每次50mg或100mg，每日3次。起始劑量可為每次75mg，每日2次；或者每次50mg，每日3次?？稍?周內根據療效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于本品主要經腎臟排泄清除，腎功能減退的患者應調整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率≥60毫升/分的患者。服用本品300mg/日，2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者，如可耐受本品，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次（600mg/日）。由于不良反應呈劑量依賴性，且不良反應可導致更高的停藥率，劑量超過300mg/日僅應用于耐受300mg/日劑量的持續(xù)性疼痛患。如需停用普瑞巴林，建議至少用1周時間逐漸減停。

【不良反應】主要為頭暈、嗜睡、共濟失調、意識模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運動失調、口干、水腫、體重增加及"思維異常"(主要為集中精力困難/注意困難)。參見產品說明書。

【禁忌】對本品所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。

【注意事項】本品可能引起外周水腫，心功能III或IV級的充血性心衰患者應慎用。本品相關的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機械的能力。服用后可出現肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時，應停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應停止哺乳。≤17歲的患者不宜使用。

【藥理毒理】普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉基因小鼠和結構相關化合物（例如加巴噴?。┑难芯拷Y果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調節(jié)鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質γ-氨基丁酸（GABA）的結構衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結合，不增加體外培養(yǎng)神經元的GABAA反應，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現，體外培養(yǎng)的神經元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

【樂瑞卡FDA妊娠分級】

C級:動物研究證明藥物對胎兒有危害性（致畸或胚胎死亡等），或尚無設對照的妊娠婦女研究，或尚未對妊娠婦女及動物進行研究。本類藥物只有在權衡對孕婦的益處大于對胎兒的危害之后，方可使用。

【貯藏】密封，在干燥處保存

【包裝】8粒/盒

【有效期】36月

【批準文號】國藥準字J20100102

【生產企業(yè)】輝瑞制藥有限公司

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（實習編輯：鐘惠君）