特羅凱鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學(xué)名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,特羅凱鹽酸厄洛替尼片的功能主治有什么呢?胰腺癌是什么呢?
特羅凱鹽酸厄洛替尼片的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。特羅凱鹽酸厄洛替尼片在臨床前研究中沒有觀察到潛在致癌性的證據(jù)。特羅凱鹽酸厄洛替尼片在基因毒性研究中,特羅凱鹽酸厄洛替尼片既無遺傳毒性,也無致畸變作用。特羅凱鹽酸厄洛替尼片已經(jīng)開始在大鼠和小鼠中開展長期致癌性研究,6個月的慢性毒性研究中尚未觀察到癌前增生性病變。特羅凱鹽酸厄洛替尼片不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片口服后大約60%吸收,特羅凱鹽酸厄洛替尼片與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。特羅凱鹽酸厄洛替尼片的半衰期大約為36小時,特羅凱鹽酸厄洛替尼片主要通過CYP3A4代謝清除,另有小部分通過CYP1A2代謝。特羅凱鹽酸厄洛替尼片口服150mg劑量時厄洛替尼的生物利用度大約為60%,特羅凱鹽酸厄洛替尼片用藥后4小時達到血漿峰濃度。特羅凱鹽酸厄洛替尼片食物可顯著提高生物利用度,達到幾乎100%。
特羅凱鹽酸厄洛替尼片為圓形、雙凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特羅凱標(biāo)識,另一面空白。特羅凱鹽酸厄洛替尼片可試用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的非小細胞肺癌的三線治療。特羅凱鹽酸厄洛替尼片是基于前述國外一項Ⅲ期臨床研究結(jié)果得出。特羅凱鹽酸厄洛替尼片對于中國人非小細胞肺癌二線治療的療效尚待進一步臨床研究證實。兩個多中心安慰劑對照隨機的Ⅲ期試驗中一線治療局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者,結(jié)果顯示在鉑類為基礎(chǔ)的化療(卡鉑+紫杉醇;或者吉西他濱+順鉑)同時服用厄洛替尼無臨床受益,因此不推薦用于上述情況的一線治療。
胰腺癌是一種惡性程度很高,診斷和治療都很困難的消化道惡性腫瘤,約90%為起源于腺管上皮的導(dǎo)管腺癌。其發(fā)病率和死亡率近年來明顯上升。5年生存率<1%,是預(yù)后最差的惡性腫瘤之一。胰腺癌早期的確診率不高,手術(shù)死亡率較高,而治愈率很低。本病發(fā)病率男性高于女性,男女之比為1.5~2:1,男性患者遠較絕經(jīng)前的婦女多見,絕經(jīng)后婦女的發(fā)病率與男性相仿。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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