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使用倍林達(dá)會(huì)出現(xiàn)血尿酸增加嗎?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/30 23:25:06
    導(dǎo)讀:倍林達(dá)對攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。

倍林達(dá)的主要成份為替格瑞洛。倍林達(dá)用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,使用倍林達(dá)會(huì)出現(xiàn)血尿酸增加嗎?

倍林達(dá)主要經(jīng)CYP3A4代謝,少部分由CYP3A5代謝。倍林達(dá)的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX,倍林達(dá)經(jīng)體外試驗(yàn)評估顯示其亦具有活性,倍林達(dá)可與血小板P2Y12ADP-受體結(jié)合。倍林達(dá)的活性代謝產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30~40%。倍林達(dá)的平均絕對生物利用度約為36%(范圍為25.4%至64.0%)。倍林達(dá)對攝食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%,但對替格瑞洛的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。

倍林達(dá)主要通過肝臟代謝消除。倍林達(dá)通過使用放射示蹤測得放射物的平均回收率約為84%(糞便中含57.8%,尿液中含26.5%)。倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物在尿液中的回收率均小于給藥劑量的1%?;钚源x產(chǎn)物的主要消除途徑為經(jīng)膽汁分泌。倍林達(dá)的平均t1/2約為7小時(shí),活性代謝產(chǎn)物為9小時(shí)。倍林達(dá)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性,倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。

倍林達(dá)在PLATO研究中,倍林達(dá)治療患者的高尿酸血癥發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)高于氯吡格雷治療患者。倍林達(dá)對于有既往高尿酸血癥或痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的患者應(yīng)慎用倍林達(dá)。為謹(jǐn)慎起見,不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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