重酒石酸卡巴拉汀膠囊每粒硬膠囊分別含有重酒石酸卡巴拉汀1.5mg、3mg、4.5和6mg。那么,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的胃腸道反應有什么呢?
重酒石酸卡巴拉汀膠囊完全迅速吸收,約1小時達到血漿峰濃度。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與靶酶相互作用,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的藥物增加的生物利用度超過其增加劑量預計值約1.5倍。重酒石酸卡巴拉汀膠囊服用3mg的絕對生物利用度約36%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與食物同服可使其吸收tmax延長90分鐘,使其Cmax降低,AUC增加近30%。重酒石酸卡巴拉汀膠囊與血漿蛋白結(jié)合力較弱(約40%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊容易通過血腦屏障,體表分布容積為1.8~2.7L/kg。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊主要通過膽堿酯酶介導的水解作用而迅速、廣泛地代謝,重酒石酸卡巴拉汀膠囊的血漿半衰期約1小時。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外實驗結(jié)果表明,這種代謝物僅有微弱的膽堿酯酶抑制作用(﹤10%)。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體外和動物實驗結(jié)果表明,大部分細胞色素P450同功酶很少參與重酒石酸卡巴拉汀代謝。重酒石酸卡巴拉汀膠囊的體內(nèi)實驗亦證實不與細胞色素P450存在相互作用。
重酒石酸卡巴拉汀膠囊的胃腸道反應,包括惡心(38%)和嘔吐(23%),特別是在加量期。在臨床試驗中發(fā)現(xiàn),女性患者更易于出現(xiàn)胃腸道反應和體重下降。
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(實習編緝:梁勁)
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