藥物相互作用(DrugInteration)是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么奧卡西平片的藥物相互作用是什么呢?
藥物相互作用很常見(jiàn),有的病人服藥后病情更加惡化,有些人服了一些藥后,出現(xiàn)了不良的反應(yīng),都有可能是藥物之間的相互作用引起的。當(dāng)你自己去藥店購(gòu)買(mǎi)了一些藥,準(zhǔn)備服用,你曾想過(guò)這些藥品之間會(huì)有許多相互作用?用藥安全網(wǎng)提供藥品相互作用檢測(cè)可以檢索出藥物的相互作用,為您安全服藥提供了最大保證。
而對(duì)于奧卡西平片的藥物相互作用有:
1.酶抑制:在人肝臟的微粒體中,研究了奧卡西平對(duì)細(xì)胞色素P450復(fù)合物中大多數(shù)與其它藥物代謝有關(guān)的酶。結(jié)果顯示,奧卡西平和其活性代謝物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大劑量本品的同時(shí)也服用了需經(jīng)過(guò)CYP2C19代謝的藥物(例如,苯巴比妥,苯妥英鈉),就很可能發(fā)生藥物相互作用。因此,某些病人如果同時(shí)服用本品和其它經(jīng)過(guò)CYP2C19代謝的藥物,需要降低同時(shí)服用的這些藥物的劑量。奧卡西平或MHD對(duì)在人肝臟的微粒體中存在的下列細(xì)胞色素-P450復(fù)合物幾乎沒(méi)有抑制作用:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和CYP4A11。
2.酶誘導(dǎo):體內(nèi)和體外的研究顯示,奧卡西平和MHD對(duì)細(xì)胞色素CYP3A4、CYP3A5有誘導(dǎo)作用。CYP3A4、CYP3A5與二氫吡啶類(lèi)的鈣離子拮抗劑、口服激素類(lèi)避孕藥和某些抗癲癇藥(例如,卡馬西平)的代謝有關(guān)。故能導(dǎo)致這些藥物血清濃度的降低(見(jiàn)下表)。血漿濃度下降在其他主要通過(guò)CYP3A4和CYP3A5代謝的藥物中也可以觀(guān)察到,如免疫抑制劑(環(huán)孢素)。在體外研究中,奧卡西平和MHD僅能輕微地誘導(dǎo)UDP-葡糖醛酸轉(zhuǎn)移酶(UDPGT),因此MHD在體內(nèi)不可能作用于那些主要通過(guò)與UDPGT結(jié)合而清除的藥物(例如,丙戊酸類(lèi),拉莫三嗪)。盡管奧卡西平和MHD僅有輕微的誘導(dǎo)能力,但當(dāng)與這些主要由CYP3A4或通過(guò)與UDPGT結(jié)合而代謝的藥物聯(lián)合使用時(shí),可能需要增加這些藥物的劑量。相應(yīng)地,當(dāng)停止本品治療時(shí),需要降低這些藥物的劑量。對(duì)人肝臟細(xì)胞酶誘導(dǎo)研究顯示,奧卡西平和MHD對(duì)CYP2B和CYP3A4亞群的同功酶有微弱的誘導(dǎo)作用,奧卡西平和MHD是否對(duì)其它的CYP同功酶也有誘導(dǎo)作用現(xiàn)在還不十分清楚。
3.激素類(lèi)避孕藥:本品對(duì)兩類(lèi)口服激素類(lèi)避孕藥有影響:炔雌醇和左炔諾孕酮。炔雌醇和左炔諾孕酮的平均AUC分別降低了48~52%和32~52%。對(duì)其它口服或植入性的避孕藥未進(jìn)行研究。因此,與本品同時(shí)使用可能會(huì)使激素類(lèi)避孕藥失效,參見(jiàn)(注意事項(xiàng))。4.鈣離子拮抗劑:反復(fù)同時(shí)與本品一起服用,非洛地平的AUC降低28%,然而血漿濃度仍保持在推薦的治療范圍內(nèi)。
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(實(shí)習(xí)編輯:李麗娜)
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